I risultati positivi sono emersi da uno studio presentato all’American Heart Association 2025: è sufficiente una compressa al giorno
Il suo nome è enlicitide decanoato e può rappresentare una svolta per moltissimi pazienti per trattare il colesterolo “cattivo” ovvero il colesterolo Ldl (lipoproteine a bassa densità) che in eccesso può depositarsi sulle pareti delle arterie formando placche aterosclerotiche che ostacolano il flusso sanguigno.
Si tratta di un nuovo farmaco, il primo inibitore orale che ha dimostrato la sua efficacia contro Ldl, sia nei pazienti con rischio cardiovascolare, sia in quelli con ipercolestrolemia familiare eterozigote.
Il farmaco è stato studiato per offrire l’efficacia degli anticorpi monoclonali in una semplice compressa e le sue potenzialità sono state presentate all’American Heart Association 2025 a New Orleans.
Una svolta significativa contro il colesterolo “cattivo” Ldl che può restringere i vasi sanguigni e aumentare il rischio di malattie cardiovascolari come infarto e ictus.
Enlicitide, una compressa efficace come gli iniettivi
Come hanno spiegato gli esperti Msd che l’hanno prodotto e fatto conoscere nel corso della Scientific Session, questo farmaco ha il potenziale per diventare il primo inibitore orale di Pcsk9 approvato e progettato per ridurre il colesterolo Ldl con un profilo di sicurezza paragonabile al placebo.
Lo studio effettuato sulla sua efficacia ha dimostrato che dopo 24 settimane di trattamento quotidiano, rispetto a chi assumeva placebo, le persone trattate con enlicitide hanno ottenuto una riduzione del colesterolo “cattivo” fino al 60%.
Mantenuto fino a 52 settimane; un calo del 53% di tutti i tipi di colesterolo escluso quello “buono”; una riduzione del 50% della proteina che trasporta i grassi e le varie forme di colesterolo “cattivo” nell’organismo; il 28% in meno di lipoproteina (a) geneticamente determinata e considerata un fattor di rischio per le malattie cardiovascolari e un tasso di effetti collaterali del 10%.
Una volta al giorno, la promettente molecola di nuova generazione
In questo studio 7 partecipanti su 10 trattati con enlicitide, hanno registrato una riduzione di almeno il 50% del colesterolo Ldl. Il meccanismo biologico con il quale agisce è il medesimo degli attuali inibitori Pcsk9 iniettabili a base di anticorpi monoclonali, ma in forma di una semplice compressa da assumere quotidianamente. Enlicitide è una molecola di nuova generazione che, a differenza degli anticorpi monoclonali non assorbibili per via orale, bloccando l’interazione tra Pcsk9 e i ricettori delle Ldl impedisce la degradazione di questi favorendone il riciclo sulla superficie delle cellule epatiche. Questa azione consente al fegato di rimuove una maggiore quantità di colesterolo “cattivo” dal sangue con una conseguente riduzione marcata e prolungata dei livelli di colesterolo Ldl plasmatico.
Un peptide “ingegnerizzato” e resistente
Enlicitide appartiene alla classe dei peptidi macrociclici, di struttura più piccola rispetto a un anticorpo e chimicamente stabile. E’ progettato per resistere agli enzimi digestivi e all’ambiente acido dello stomaco, consentendo al farmaco di non essere degradato nel tratto gastrointestinale.
In questo modo può essere assorbito a livello intestinale e mantenere la capacità di legarsi in modo selettivo alla Pcsk9 nel sangue e nel fegato. In altre parole è un peptide “ingegnerizzato” ovvero capace di sopravvivere al passaggio intestinale e di raggiungere il suo bersaglio biologico con la medesima efficacia degli anticorpi in una pastiglia. Questo nuovo farmaco potrebbe dunque rappresentare una svolta terapeutica significativa per coloro che hanno alti livelli di Ldl prevendo gli eventi cardiovascolari che in Italia sono circa 230-240 mila all’anno, secondo quanto riferisce la Società Italiana di Cardiologia, circa 600 al giorno.
Silvia Bolognini
